¿Qué es KISQALI®? - MCK [1]
¿Qué es KISQALI®?
Indicaciones
KISQALI® es un inhibidor de cinasa dependiente de ciclinas 4/6, indicado en combinación con:
Un inhibidor de aromatasa (IA) para el tratamiento endocrino inicial de mujeres pre / perimenopáusicas o posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales (RH) positivos y receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) negativo. 1
Fulvestrant para el tratamiento endocrino inicial o en segunda línea después de la progresión de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales (RH) positivos y receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) negativo. 1
National Comprehensive Cancer Network® (NCCN®) reconoce ahora a KISQALI® (ribociclib) + terapia endocrina (TE) como la opción preferida de tratamiento en primera línea, por demostrar un BENEFICIO EN LA SUPERVIVENCIA GLOBAL EN PACIENTES con CMM HR+/HER2- a través de: 2
- Diferentes acompañantes endocrinos
- Estado pre, peri o posmenopáusico
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Mecanismo de acción
KISQALI® (Ribociclib) es un inhibidor selectivo de las cinasas ciclinodependientes (CDK) 4 y 6. Estas cinasas se activan al unirse a las ciclinas D y desempeñan una función crucial en las vías de transducción de señales que conducen a la progresión del ciclo celular y la proliferación celular. Los complejos ciclina D-CDK4/6 regulan la progresión del ciclo celular a través de la fosforilación de la proteína asociada al retinoblastoma (pRb). 1
In vitro, ribociclib reduce la fosforilación de la pRb y conduce a la detención del ciclo celular en la fase G1 y a una menor proliferación celular en líneas celulares de cáncer de mama. In vivo, la monoterapia con ribociclib produjo regresiones tumorales que se correlacionaban con la inhibición de la fosforilación de la pRb en dosis que eran bien toleradas. 1
Estudios in vivo en los que se usaron modelos de xenoinjerto de tumor mamario con receptores estrogénicos positivos derivado de pacientes, la combinación de ribociclib con antiestrógenos (como el letrozol) produjo una inhibición del crecimiento del tumor superior a la de las respectivas monoterapias. No volvió a observarse crecimiento del tumor hasta 33 días después de haber suspendido la terapia combinada. Adicionalmente, se evaluó la actividad antitumoral in vivo de la combinación de ribociclib con fulvestrant en ratones inmunodeficientes que portaban xenoinjertos de tumor mamario humano ZR751 RE+ (Receptores estrogénicos positivos). La combinación de ribociclib y fulvestrant dio como resultado una inhibición completa del crecimiento tumoral. 1
Dosis y administración
La dosis recomendada de KISQALI® (ribociclib) es de 600 mg (3 tabletas de 200 mg) por vía oral una vez al día (3 semanas con, 1 semana sin tratamiento). 1
KISQALI® se puede tomar con o sin alimentos. 1
- KISQALI® + IA se recomienda una vez al día durante todo el ciclo de 28 días aproximadamente a la misma hora todos los días, preferiblemente por la mañana. 1
- KISQALI® + fulvestrant se recomienda dosis de 500 mg administrados por vía intramuscular los días 1, 15 y 29, y posteriormente una vez al mes. 1
- El tratamiento de mujeres pre o peri-menopáusicas con KISQALI® debe incluir la coadministración de un agonista de LHRH de acuerdo con las referencias de práctica clínica local. 1
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En caso de producirse reacciones adversas graves o intolerables es posible que haya que reducir la dosis o retirar el tratamiento con KISQALI®, basándose en la seguridad y tolerabilidad individual. 1
EFICACIA
pese al ajuste de dosis en MONALEESA-2 3
El único inhibidor de CDK4/6 que ofrece concentración en una sola tableta para facilitar las reducciones de las dosis. 1
Antes de iniciar el tratamiento con KISQALI® debe realizarse un hemograma completo, pruebas de función hepática (PFH) y una evaluación electrocardiográfica (ECG). 1
Una vez iniciado el tratamiento con KISQALI® deben realizarse hemogramas completos y PFH cada 2 semanas durante los 2 primeros ciclos, al comienzo de cada uno de los 4 ciclos siguientes, y en lo sucesivo cuando exista indicación clínica. 1
El ECG se repetirá en torno al día 14 del primer ciclo, al comienzo del segundo ciclo, y en lo sucesivo cuando exista indicación clínica. 1
Las reducciones se recomiendan con base en los resultados individuales del hemograma completo, PFH y ECG. 1
Beneficio en la supervivencia global demostrado en todas las pacientes pre y posmenopáusicas con ≥ 1 reducción de las dosis. 3,4,5
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Referencias
- KISQALI® COMPRIMIDOS /IPPA. NOVARTIS. 2022 [Consultado el 1 de septiebre del 2023].
- NCCN. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Breast Cancer Version 4.2023. (2023).
- Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA, Yap Y-S, Sonke GS, Hart L, et al. Overall survival with ribociclib plus letrozole in advanced breast cancer. N Engl J Med [Internet]. 2022;386(10):942–50.
- Slamon DJ, Neven P, Chia S, Jerusalem G, De Laurentiis M, Im S, et al. Ribociclib plus fulvestrant for postmenopausal women with hormone receptor-positive, human epidermal growth factor receptor 2-negative advanced breast cancer in the phase III randomized MONALEESA-3 trial: updated overall survival. Ann Oncol [Internet]. 2021;32(8):1015–24. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/j.annonc.2021.05.353 [5]
- Im S-A, Lu Y-S, Bardia A, Harbeck N, Colleoni M, Franke F, et al. Overall survival with ribociclib plus endocrine therapy in breast cancer. N Engl J Med [Internet]. 2019;381(4):307–16. Available from: http://dx.doi.org/10.1056/nejmoa1903765 [6].
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*Las imágenes no corresponden a pacientes reales.