Tasigna® es un inhibidor potente y selectivo de la actividad de la tirosina cinasa ABL y de la oncoproteína BCR-ABL, ambas en líneas celulares de la LMC Ph+.1
Tasigna® se une con alta afinidad al sitio de fijación del ATP, lo cual:2
- Impide que BCR-ABL adopte la conformación catalíticamente activa.
- Bloquea la fosforilación de tirosina de las proteínas implicadas en la transducción de señales de BCR-ABL.
Tasigna® mantiene actividad contra 32 de las 33 formas mutantes de BCR-ABL resistentes a imatinib. 1,2
Tasigna® (Nilotinib) está indicado en:1
- El tratamiento de pacientes adultos con leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia positivo (LMC Ph+) en fase crónica (FC) de reciente diagnóstico.
- El tratamiento de la fase crónica (FC) y la fase acelerada (FA) de la leucemia mieloide crónica (LMC), positiva para el cromosoma Filadelfia, en pacientes adultos resistentes o intolerantes a por lo menos un tratamiento previo incluyendo el Imatinib.